Сульфасалазин таб. п.п.о. 500мг N50

Фармакологическое действие - противомикробное, противовоспалительное.Внутрь, после еды.При язве в 1 день — по 500 мг 4 раза в сут; во 2 — по 1 г 4 раза в сут.; в 3 и последующие дни — по 1,5–2 г 4 раза в сут.Ревматоидный артрит:в течение 1 недели — по 500 мг 1 раз в сут, 2 — по 500 мг 2 раза в сут, т3 — по 500 мг 3 раза в сут. и т.д.(от 1,5 до 3 г/сут.)

Показания

Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.

Способ применения и дозировка

Неспецифический язвенный колит и болезнь Крона: при приеме внутрь у взрослых применяют после еды: в 1-й день по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет - по 250-500 мг 3-6 раз/сут, старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут. Ревматоидный артрит: взрослым в течение первой недели - по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут. Терапевтическая доза составляет 1.5-3 г/сут. Курс лечения - 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет - 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Фармакологические свойства

Средство для лечения НЯК, является азосоединением сульфапиридина с салициловой кислотой. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli. Фармакокинетика Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Взаимодйствие с другими лекарственными препаратами

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных препаратов. При одновременном применении с сульфасалазином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина. При одновременном применении с ампициллином или рифампицином уменьшается высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстой кишке (вследствие подавления под влиянием ампициллина и рифампицина активности анаэробных бактерий, при участии которых происходит данный процесс). В связи с этим возможно уменьшение эффективности сульфасалазина. Полагают, что таким же образом проявляется взаимодействие сульфасалазина с неомицином. При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение его абсорбции; с талинололом - уменьшается абсорбция талинолола; с фолиевой кислотой - возможно уменьшение абсорбции фолиевой кислоты.

Противопоказания

Порфирия, анемия, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит. Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие. Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, злокачественная экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок. Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строгим показаниям в минимальной эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить сульфасалазин в III триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. Применение у детей Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Особые указания С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения рекомендуется употребление повышенного количества жидкости. В период лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.

Минимальный возраст для использования

1

Использование для детей

1

Использование в период беременности

1