Кетоконазол-ДС таб. 200мг N10

Противогрибковое.Поражения кожи, волос и ногтей дерматофитами и/или дрожжами, микозы ЖКТ, системные микозы, вагинальный кандидоз.Внутрь с массой более 30 кг по 200 мг 1 р в день во время еды, при неэффективности — 400 мг 1 р в день. Детям с массой тела от 15 до 30 кг — 100 мг 1 р в день во время еды.

Показания

Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения: дерматофития; разноцветный лишай; фолликулит, вызванный грибами рода Рityrosporum; кандидоз пищевода; кандидоз рта и глотки; хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек; хронический рецидивирующий кандидоз влагалища при отсутствии эффекта от проведения местной терапии. Системные грибковые инфекции: паракокцидиоидоз; гистоплазмоз; кокцидиоидоз; бластомикоз.

Способ применения и дозировка

Внутрь, во время еды для улучшения всасывания. Взрослые: Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день). Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды. Дети старше 3 лет: с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день. С массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых. Средняя продолжительность лечения: вагинальный кандидоз - 7 дней. Кожные микозы, вызванные дерматофитами - около 4 недель. Разноцветный лишай - 10 дней. Кандидоз кожи и полости рта - 2-3 недели. Грибковые поражения волосистой части головы - 1-2 месяца. Паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз - обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев. По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву активной инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Фармакологические свойства

Противогрибковое действие широкого спектра направлено на оказание фунгицидных или фунгистатических эффектов на большинство возбудителей грибковых инфекций: дерматофитов (Trichophyton, Mycrosporum, epidermophyton), дрожжей (Candida), плесневых грибков (Blastomyces dermatitidis, Cryptococcus neoformans), некоторых видов Aspergillus и Histoplasma. Фунгицидное действие лекарственных средств означает их способность вызывать гибель грибковых клеток, повреждая клеточные мембраны. Фунгистатическое действие лекарственных средств заключается в угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Взаимодйствие с другими лекарственными препаратами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола. Значительно снижающие биодоступность кетоконазола: препараты-индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется. Повышающие биодоступность кетоконазола, такие как ритонавир, (вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола). Одновременный приём: с субстратами изофермента ЗА4 цитохрома р-450 (СYРЗА4): терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, бепридилом, дизопирамидом, галофантрином, левацетилметадолом (левометадил), домперидоном и сертиндолом, так как повышенные концентрации этих препаратов в плазме могут приводить к удлинению сегмента QТ и желудочковым аритмиям по типу torsade de pointes. С триазоламом и мидазоламом для перорального применения. С метаболизируемыми через СYРЗА4 ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, такими как симвастатин и ловастатин. С алкалоидами спорыньи, например дигидроэрготамином, эргометрином, эрготамином, метилэргометрином. С нисолдипином. С эплереноном. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема Низорала. Пациентам с ахлоргидрией или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке, (например, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингибиторы протонового насоса) желательно принимать препарат с колой. Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов. Кетоконазол может подавлять метаболизм лекарственных препаратов, расщепляемых изоферментами группы 3А цитохрома р-450 (СYРЗА). В результате, эффекты этих препаратов, в том числе - побочные, могут усиливаться и/или удлиняться. Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием. Их дозировка при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена: пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир. Некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан и доцетаксел. Расщепляемые изоферментом СYРЗА4 блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, и, возможно, верапамил. Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус. Силденафил, толтеродин. Некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например аторвастатин. Некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон. Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного применения, рифабутин, метилпреднизолон, триметрексат, эбастин, ребоксетин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид.

Противопоказания

Детский возраст до 3 лет; острые или хронические заболевания печени; установленная гиперчувствительность к кетоконазолу или какому-либо из компонентов препарата. С осторожностью: у пациентов с пониженной кислотностью желудка, т.к. при этом состоянии абсорбция препарата ухудшается; у пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, т.к. при применении препарата в дозе 400 мг и более было обнаружено снижение кортизолового ответа при стимуляции надпочечников с помощью АКТГ; у женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения препаратом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через две недели лечения и затем ежемесячно, т.к. у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается, с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приёме препарата с алкоголем может возникать дисульфирам-подобная реакция, характеризующаяся покраснением, сыпью, отеками, тошнотой и головной болью.

Передозировка

Лечение: при передозировке в течение первого часа после приема препарата можно провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение.

Побочные действия

Со стороны кровеносной и лимфатической системы тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы аллергические состояния, включая анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отек. Со стороны эндокринной системы адренокортикальная недостаточность. Со стороны центральной нервной системы обратимое повышение внутричерепного давления, головокружение, головная боль, парестезия. Со стороны глаз фотофобия. Со стороны желудочно-кишечного тракта рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей тяжелая гепатотоксичность, включая желтуху , гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночную недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти), нарушение лабораторных показателей печени. Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки крапивница, зуд, сыпь, алопеция. Со стороны половых органов и молочных желез эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, азооспермия при дозах, превышающих терапевтические - 200 или 400мг в день.

Особые указания

Пониженная кислотность желудка: при этом состоянии абсорбция препарата ухудшается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), следует принимать их не ранее, чем через 2 часа после приема препарата. Пациентам с ахлоргидрией или принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке желательно принимать препарат с колой. При применении препарата в дозе 400 мг и более было обнаружено снижение кортизолового ответа при стимуляции надпочечников с помощью АКТГ. По этой причине следует контролировать функцию надпочечников у пациентов с адренокортикальной недостаточностью или пограничными состояниями у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии и др.), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на адренокортикальную недостаточность. Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не оказывает влияния.